拉氧头孢

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药理作用

拉氧头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而导致细胞死亡从而起抗菌作用。本药作用特点是:1.基本结构与头霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。2.与第一、二代头孢菌素相比,本药抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。3.本药对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他定相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他定,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显于第一、二、三代头孢菌素。本药对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;本药对肠球菌无抗菌活性。

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